生物活性
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 μM。CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活，IC50为0.58 ± 0.09 μM。CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2，具有高度抑制活性和特异性，Ki值为0.41 ± 0.07 μM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号，而不影响其他TLRs，说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中，浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用，它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中，8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β。
化学数据
| 分子量 | 362.37 |
| 分子式 | C19H22O7 |
| CAS号 | 1416324-85-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs) |
| 方法 | MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively. |
| 浓度 | 10 and 25 μM |
| 处理时间 | 1 h Method: |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male LETO and OLETF rats |
| 配制 | vehicle (75% DMSO plus 25% distilled water) |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7596 mL | 13.7981 mL | 27.5961 mL |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7596 mL | 5.5192 mL |
| 10 mM | 0.276 mL | 1.3798 mL | 2.7596 mL |
