CBP-IN-1 (CCS1477) 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 p300/CBP 溴结构域抑制剂。 CBP-IN-1 与 p300 和 CBP 结合的 Kd 值分别为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 相比，选择性是 222 nM 的 170/130 倍。 CCS1477 抑制前列腺癌细胞系中的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
| Cas No. | 2222941-37-7 |
| 别名 | CCS1477 |
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=C(F)C(F)=C2)[C@H](C3=NC4=CC(C5=C(C)ON=C5C)=CC=C4N3[C@H]6CC[C@H](OC)CC6)CCC1 |
| 分子式 | C30H32F2N4O3 |
| 分子量 | 534.6 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (187.06 mM) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request |
| 产品描述 | CBP-IN-1 is a potent p300/CBP bromodomain inhibitor[1].
p300/CBP[1] [1]. Neil Anthony Pegg, et al. Pharmaceutical compounds. WO2018073586A1. |
