生物活性
维生素E琥珀酸酯(Vitamin E Succinate,VES)是维生素E的衍生物,一些研究表明VES可将肿瘤细胞周期阻断在G1期和促进肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞DNA合成、增加转移生长因子β(TGF-β)的分泌与活化并使TGF-βII型受体表达增强,还可诱导肿瘤细胞凋亡。维生素E琥珀酸酯VES发挥抗增生作用的肿瘤细胞包括鼠类和人类的神经母细胞瘤、大鼠神经胶质瘤、鼠类B-16黑色素瘤、人类前列腺癌、鸟类淋巴细胞瘤、人类早幼粒细胞白血病、人类乳腺癌、人类B淋巴细胞瘤、鼠类EL4T淋巴细胞瘤等恶性细胞,VES对肿瘤生长的抑制在整体试验中也得到证实,在地鼠颊部上皮癌动物模型中,肿瘤局部注射VES(4周)可引起肿瘤的消退。维生素E琥珀酸酯(Vitamin E Succinate,VES)是维生素E的衍生物,可将肿瘤细胞周期阻断在G1期、促进肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞DNA合成、增加TGF-β的分泌与活化并使TGF-βII型受体表达增强,诱导肿瘤细胞凋亡。还具有蛋白酶体激动剂活性,EC50=7μmol/L。
溶于二氯甲烷,可溶于丙酮和无水乙醇,不溶于水。
化学数据
分子量 | 530.78 |
分子式 | C33H54O5 |
CAS号 | 4345-03-3 |
纯度 | >98%, USP |
溶解性(25°C) | Soluble in methylene chloride Soluble in chloroform 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.884 mL | 9.4201 mL | 18.8402 mL |
5 mM | 0.3768 mL | 1.884 mL | 3.768 mL |
10 mM | 0.1884 mL | 0.942 mL | 1.884 mL |