生物活性
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低 NF-κB DNA 结合，而更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞24小时，提高NF-κB结合。
化学数据
| 分子量 | 299.66 |
| 分子式 | C9H11F2N3O4.HCI |
| CAS号 | 122111-03-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | Water 50 mg/mL
DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BxPC-3, PANC-1 and PaCa-2 cell lines |
| 方法 | Cell Counts. The cells were plated in 6-well plates. Twenty-four hours later, the cells were treated with vehicle, gemcitabine, DMAPT, or the combination. After 72 h of treatment, trypan blue-excluded cell counts were performed in duplicate using a hemocytometer. Cell growth was expressed relative to vehicle-treated cells (100 %). |
| 浓度 | 0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.04 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | MIA PaCa-2 Xenografts model in athymic nude mice |
| 配制 | phosphate-buffered saline, PBS |
| 剂量 | a single dose of 50 or 100 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3371 mL | 16.6856 mL | 33.3712 mL |
| 5 mM | 0.6674 mL | 3.3371 mL | 6.6742 mL |
| 10 mM | 0.3337 mL | 1.6686 mL | 3.3371 mL |
