生物活性
AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
化学数据
| 分子量 | 305.28 |
| 分子式 | C14H8FNO4S |
| CAS号 | 900515-16-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Raw-264 macrophage |
| 方法 | After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols. |
| 浓度 | 0.01 nM to 0.1 μM |
| 处理时间 | 5 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Intraperitoneally injecting female C3H mice with thioglycollate (40 ml/kg) to induced a peritonitis mouse model |
| 配制 | - |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2757 mL | 16.3784 mL | 32.7568 mL |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2757 mL | 6.5514 mL |
| 10 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2757 mL |
