生物活性
FG-4592（Roxadustat）是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。
化学数据
| 分子量 | 352.34 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| CAS号 | 808118-40-3 |
| 纯度 | 99.69% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PC12 cells |
| 方法 | Cell viability assay Cell viability was assayed using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8; Dojindo Co., Kumamoto, Japan) according to the manufacture's protocol. Briefly, PC12 Cells were planted in 96-well plates at a density of 5000 cells per cm2 and incubated at 37 ℃ in a 5% CO2 humidified atmosphere for 24 h. Then the cells were treated with TBHP, FG-4592 and YC-1 as described above. After treatment the cells were washed with PBS, then 100 μL of DMEM and 10 μL of CCK-8 solution was added to each well of 96-well plates, and the plates was incubated for an additional 1 h. The absorbance was then measured at the wavelength of 450 nm by a microplate reader to assess the number of viable cells. |
| 浓度 | 0,5,20,50μM |
| 处理时间 | 1h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCI recovery mice model |
| 配制 | 100 mg FG-4592 was dissolved to 9.675 mL of 5% Dextrose and 325 mL of 1 N NaOH |
| 剂量 | 50 mg/kg/day |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
