生物活性
Finerenone（BAY94-8862）是一种first-in-class首创的，选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体（Mineralocorticoid Receptor）拮抗剂。芬尼酮与螺内酯相比，对盐皮质激素受体（MR）的选择性更高，与依普利酮相比，对MR的结合力更强。Finerenone治疗可防止醋酸脱氧皮质酮/盐刺激大鼠的心脏和肾脏功能和结构损伤，但不能降低血压。在冠状动脉结扎后发生慢性心力衰竭的大鼠中，Finerenone芬尼酮(1 mg/kg/d)改善了左室收缩和舒张功能，降低了血浆脑利钠肽前激素水平。
化学数据
| 分子量 | 378.43 |
| 分子式 | C21H22N4O3 |
| CAS号 | 1050477-31-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human coronary artery smooth muscle cells |
| 方法 | Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes. |
| 浓度 | 1 nM, 10 nM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Twelve-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats |
| 配制 | in 10% EtOH, 40% PEG400, 50% water |
| 剂量 | 10 mg/kg/day |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.425 mL |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.285 mL |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
