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BI-0252
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-0252图片
CAS NO:1818291-27-8

BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
Cas No.1818291-27-8
Canonical SMILESClC1=C(F)C([C@@H]2[C@@]3(C(C=CC(Cl)=C4)=C4NC3=O)N(CC5CC5)[C@@H]6[C@H]2N[C@@H](C7=CC=C(C(O)=O)C=C7)C6)=CC=C1
分子式C30H26Cl2FN3O3
分子量566.45
溶解度Soluble in DMSO
储存条件Store at -20°C
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
产品描述

BI-0252 is an orally active, selective MDM2-p53 inhibitor with an IC50 of 4 nM. BI-0252 can induce tumor regressions in all animals of a mouse SJSA-1 xenograft, with concomitant induction of the tumor protein p53 (TP53) target genes and markers of apoptosis[1]. IC50: 4 nM (MDM2-p53)[1]

[1]. Gollner A, et al. Discovery of Novel Spiro[3H-indole-3,2'-pyrrolidin]-2(1H)-one Compounds as Chemically Stable and Orally Active Inhibitors of the MDM2-p53 Interaction. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10147-10162.

 
 
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