生物活性
Azacitidine 是胞苷的核苷类似物,通过捕获DNA甲基,特异性抑制DNA methylation(DNA甲基化)。Azacitidine广泛地被用于证明特定基因区域的甲基化损失与相关基因的激活之间的相关性。Azacitidine进入到DNA后,非竞争性抑制DNA甲基化,在新复制的DNA中抑制胞嘧啶甲基化,而对休息不分裂的细胞没有抑制作用。 Azacitidine诱导血友病红细胞白血病细胞C3H10T1/2的分化,且诱导肌管形成。
化学数据
| 分子量 | 244.2 |
| 分子式 | C8H12N4O5 |
| CAS号 | 320-67-2 |
| 纯度 | 99.78% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 29 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Leukemia L1210 cell |
| 方法 | 5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter. |
| 浓度 | 0.15 μg/mL |
| 处理时间 | 3 d |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210 |
| 配制 | 0.85% NaCl solution |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.095 mL | 20.475 mL | 40.95 mL |
| 5 mM | 0.819 mL | 4.095 mL | 8.19 mL |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.095 mL |