A 366 是一种有效的、高度选择性的、肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP (EHMT1) 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。 A 366 的选择性比其他 21 种甲基转移酶高 1000 倍以上。 A 366 还是 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的有效纳摩尔抑制剂 (IC50\u003d182.6 nM)。 A 366 对人组胺 H3 受体 (Ki\u003d17 nM) 显示出高亲和力，并在组胺能和多巴胺能受体家族的亚型中显示出亚型选择性。
| Cas No. | 1527503-11-2 |
| 化学名 | 5'-methoxy-6'-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)spiro[cyclobutane-1,3'-indol]-2'-amine |
| Canonical SMILES | NC1=NC2=CC(OCCCN3CCCC3)=C(OC)C=C2C14CCC4 |
| 分子式 | C19H27N3O2 |
| 分子量 | 329.44 |
| 溶解度 | ≥ 11.9mg/mL in DMSO |
| 储存条件 | Store at -20℃ |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request |
| 产品描述 | A-366 is a potent histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC50 of 3.3 nM. References:
[1]. Pappano WN, et al. The Histone Methyltransferase Inhibitor A-366 Uncovers a Role for G9a/GLP in the Epigenetics of Leukemia.PLoS One. 2015 Jul 6;10(7):e0131716. |
