生物活性
S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
化学数据
| 分子量 | 365.36 |
| 分子式 | C16H15NO7S |
| CAS号 | 501919-59-1 |
| 纯度 | 99.91% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 73 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NIH 3T3, NIH 3T3/v-Src, MDA-MB-453, MDA-MB-435, MDA-MB-231, or MDA-MB-468 cells line |
| 方法 | Measurement of Apoptosis by Flow Cytometry.
Proliferating cells were treated with or without S3I-201 for up to 48 h. In some cases, cells were first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells were then detached and analyzed by annexin V binding (BD Biosciences, San Diego, CA) according to the manufacturer's protocol and flow cytometry to quantify the percent apoptosis. |
| 浓度 | 100 μ M |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human breast (MDA-MB-231) tumor-bearing mice |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 5 mg/kg every 2 or every 3 days |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.737 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.737 mL | 5.4741 mL |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.737 mL |
