生物活性
Torcetrapib是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放，其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节，就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中，Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因，CYP11B2和CYP11B1的表达。
化学数据
| 分子量 | 600.47 |
| 分子式 | C26H25F9N2O4 |
| CAS号 | 262352-17-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | human adrenal carcinoma H295R cells |
| 方法 | To test our hypothesis that torcetrapib acts directly on the adrenal gland to increase adrenal steroid production and consequently causes electrolyte imbalance in the ILLUMINATE trial, human adrenal carcinoma H295R cells were incubated with torcetrapib for 24 and 48 h. Aldosterone and cortisol concentrations in the media were monitored by RIA and LC-MS-MS, respectively. Angiotensin II was used as a positive control. As shown in Fig. 1A, torcetrapib dose-dependently increased aldosterone release from H295R cells after either 24 or 48 h of treatment with an EC50 of approximately 80 nM. |
| 浓度 | 10, 30, 100, 300, 1000 and 3000 n M |
| 处理时间 | 24 and 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male New Zealand White rabbits |
| 配制 | 0.2% cholesterol, 10% coconut oil, and 1.2% ethyl lactate |
| 剂量 | 0.15, 0.3, and 0.6% (w/w) 1 week ~90 mg/kg/day |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6654 mL | 8.3268 mL | 16.6536 mL |
| 5 mM | 0.3331 mL | 1.6654 mL | 3.3307 mL |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8327 mL | 1.6654 mL |
