生物活性
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。
化学数据
| 分子量 | 451.52 |
| 分子式 | C27H25N5O2 |
| CAS号 | 878739-06-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | The human melanoma cell |
| 方法 | Cells were maintained at 37°C in a humidified atmposphere at 5% CO2 grown in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS, 100 IU/mL penicillin, 100 μg/mL streptomycin and 2nM glutamine. AZ628 resistant M14 clones were maintained in the above-mentioned medium and 2 μM of AZ628, except where otherwise indicated. The BRAF inhibitor AZ628 was synthesized by Astra Zeneca. |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | 16 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2147 mL | 11.0737 mL | 22.1474 mL |
| 5 mM | 0.4429 mL | 2.2147 mL | 4.4295 mL |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2147 mL |
