生物活性
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。PF-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。
化学数据
| 分子量 | 482.19 |
| 分子式 | C16H14F3IN2O4 |
| CAS号 | 391210-10-9 |
| 纯度 | 99.94% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 76 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | ME1007, ME4405, ME4686,ME8959, ME10538, and ME13923 human melanoma cell lines |
| 方法 | For IC50 assays, exponentially growing cells were exposed to increasing concentrations of PD0325901 (0.1–1000 nM) for 24, 48, or 72 hours. Cells were then assayed for cell viability (by trypan blue exclusion test) and counted using a Coulter Counter (Kontron Instruments, Milan, Italy). The IC50 value was calculated according to the Chou-Talalay method using the Calcusyn software. |
| 浓度 | 0.1–1000 nM |
| 处理时间 | 24, 48 or 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | M14 (BRAFV600E) and ME8959 (wtBRAF) cells bearing mice xenograft model |
| 配制 | 0.5% hydroxypropyl methyl-cellulose plus 0.2% Tween 80 |
| 剂量 | 50 mg/kg per day |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0739 mL | 10.3694 mL | 20.7387 mL |
| 5 mM | 0.4148 mL | 2.0739 mL | 4.1477 mL |
| 10 mM | 0.2074 mL | 1.0369 mL | 2.0739 mL |
