Fmoc-Cl

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Fmoc-Cl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

28920-43-6

包装与价格：

包装	价格(元)
25g	询价
100g	询价

化学性质

Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	258.7
Cas No.	28920-43-6
Formula	C₁₅H₁₁ClO₂
Solubility	≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	9H-fluoren-9-ylmethyl carbonochloridate
Canonical SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(C3=CC=CC=C32)COC(=O)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC 50：据报道，一系列基于Fmoc的二肽在人类癌细胞系中显示细胞毒性，IC50范围为0.4至1.0 μM。

Fmoc-Cl，一种氯甲酸酯，普遍应用于Fmoc氨基甲酸酯的形成过程中引入Fmoc基团。基于Fmoc的二肽作为一种潜在的抗癌药物被广泛地探究。由于Fmoc可以被哌啶移除而不干扰肽和树脂之间的连接，Fmoc保护是固相肽合成的关键方法。此外，由于Fmoc基团的荧光特性，可与某些紫外检测不到的化合物反应以形成可用于HPLC分析的Fmoc衍生物。 [1]

体外：在所研究的30种基于Fmoc的二肽中，九种化合物强效抑制人类癌细胞系生长，包括HepG2、Hep3B、MCF-7、MDA-MB-231、A549和Ca9-22肿瘤细胞。活性最强的基于Fmoc的二肽在Ca9-22细胞系表现出最高敏感性，IC50为0.4 μM，比doxorubicin强效三倍。此外，该化合物具有协同作用，可提高doxorubicin的抗肿瘤活性。[1]

体内：据报道，Fmoc固相合成肽具有抗雌激素和抗癌活性。具体地讲，0.5 μg该类肽腹膜内给药防止致癌物诱导大鼠乳腺癌，并抑制小鼠中ER+人乳腺癌异种移植物的生长。[2]

临床试验：目前尚未进行临床试验。

参考文献：
[1] Yena CT, Wua CC, Leed JC, Chena SL, Morris-Natschkec SL, Hsiehb PW, Wua YC. Cytotoxic N-(fluorenyl-9-methoxycarbonyl) (Fmoc)-dipeptides: Structure–activity relationships and synergistic studies. Eur J Med Chem. 2010 Jun; 45(6): 2494-502.
[2] Joseph LC, Bennett JA, Kirschner KN, Shields GC, Hughes J, Lostritto N, Jacobsona H, Andersen TT. Antiestrogenic and anticancer activities of peptides derived from the active site of alpha-fetoprotein. J Pept Sci. 2009 Feb; 15: 319–25.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Ca9-22细胞
制备方法	可溶于水或1%乙酸中。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.4 μM
实验结果	基于FMOC的二肽显著抑制Ca9-22细胞，其IC50值为0.4 μM。此外，该化合物与Doxorubicin联合给药具有协同作用，提高Doxorubicin的抗肿瘤活性。
动物实验 [2]:
动物模型	致癌物诱发的乳腺癌大鼠模型和携带ER+人类乳腺癌异种移植物的小鼠模型
给药剂量	0.5 μg/mouse；腹腔注射
实验结果	在大鼠和小鼠模型中，Fmoc固相合成多肽分别抑制致癌物诱导的乳腺癌和ER+人类乳腺癌异种移植物生长。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Yena CT, Wua CC, Leed JC, Chena SL, Morris-Natschkec SL, Hsiehb PW, Wua YC. Cytotoxic N-(fluorenyl-9-methoxycarbonyl) (Fmoc)-dipeptides: Structure–activity relationships and synergistic studies. Eur J Med Chem. 2010 Jun; 45(6): 2494-502. [2]. Joseph LC, Bennett JA, Kirschner KN, Shields GC, Hughes J, Lostritto N, Jacobsona H, Andersen TT. Antiestrogenic and anticancer activities of peptides derived from the active site of alpha-fetoprotein. J Pept Sci. 2009 Feb; 15: 319-25.