FRAX486

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FRAX486

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1232030-35-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
25mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	Yellow solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	513.39
Cas No.	1232030-35-1
Formula	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in ETOH
Chemical Name	6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-((3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
Canonical SMILES	O=C1C(C2=CC=C(Cl)C=C2Cl)=CC3=CN=C(NC4=CC=C(N5CCNCC5)C(F)=C4)N=C3N1CC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

作用于PAK1、PAK2、PAK3和PAK4，IC50分别为14、33、39和575 nM。

FRAX486是一种p21活化激酶（PAK）抑制剂。

PAKs被称为Rho GTP酶Cdc42和Rac的效应蛋白。体外和体内研究都表明，PAKs在细胞骨架组织以及细胞生长和发育的各方面发挥关键作用。

体外：先前的研究显示，在WPMY-1细胞中，FRAX486可剂量依赖性地诱导肌动蛋白丝的变性，伴随增殖速率衰减。此外，研究发现WPMY-1细胞中的FRAX486细胞毒性是时间和浓度依赖性的。此外，在WPMY-1细胞中观察到1-5 μM 的FRAX486对肌动蛋白组织、存活和增殖的作用，并且可预期PAK1-3的完全抑制，而在这些浓度下PAK4仅部分被抑制[ 1]。

体内：动物研究发现，FRAX486能够穿过血脑屏障（BBB），并且在1小时可检测到脑治疗性FRAX486浓度并保持长达24小时，最大浓度（Cmax）出现在8小时。此外，FRAX486可以减少表征脆性X综合征小鼠模型的表型，即多动和定型运动[2]。

临床试验：到目前为止，FRAX486仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Wang Y,et al. P21-Activated Kinase Inhibitors FRAX486 and IPA3: Inhibition of Prostate Stromal Cell Growth and Effects on Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate. PLoS One.2016 Apr 12;11(4):e0153312.
[2] Dolan BM,Duron SG,Campbell DA,Vollrath B,Shankaranarayana Rao BS,Ko HY,Lin GG,Govindarajan A,Choi SY,Tonegawa S. Rescue of fragile X syndrome phenotypes in Fmr1 KO mice by the small-molecule PAK inhibitor FRAX486. Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Apr 2;110(14):5671-6.