ARQ 621

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ARQ 621

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1095253-39-6

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
25mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	552.43
Cas No.	1095253-39-6
Formula	C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(R)-N-(3-aminopropyl)-3-chloro-N-(1-(7-chloro-4-oxo-3-(phenylamino)-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)but-3-yn-1-yl)-2-fluorobenzamide
Canonical SMILES	C#CC[C@](N(C(C1=C(F)C(Cl)=CC=C1)=O)CCCN)([H])C(N2NC3=CC=CC=C3)=NC4=C(C2=O)C=CC(Cl)=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ARQ 621是Eg5的新型、变构、强效的选择性抑制剂。Eg5属于有丝分裂驱动蛋白超家族，在有丝分裂中起着关键作用。Eg5对有丝分裂纺锤体的组织至关重要。过表达Eg5会导致基因组不稳定和肿瘤形成[1]。

体外实验：在人肝微粒中，ARQ 621的t1/2为53分钟。在雄性和雌性小鼠、大鼠、狗和猴的肝微粒中，ARQ 621的t1/2值分别为43、53、56、53、47、44、36和32分钟[1]。对于CYP 1A2、2C9、2D6、3A4、2C19和2C8 ARQ 621的IC50值分别为 >20、>20、>20、4.1、4.0和15 μM。在一系列人类实体和血液恶性肿瘤细胞如结肠癌、非小细胞肺癌、胃癌和血液学癌症细胞系中，低纳摩尔范围的ARQ 621显示抗肿瘤活性[1]。

在体实验：ARQ 621的口服给药显示，ARQ 621的生物利用度约为9％[1]。

临床试验：ARQ 621目前正在癌症患者中进行I期临床试验。10 mg/m2/week 的ARQ 621静脉给药超过1-2小时，95.9％的患者出现了副作用。主要的副作用是疲劳、急性血管内溶血和腹痛。每周280 mg/m2剂量的ARQ 621耐受性良好 [2,3]。

参考文献：
Savage R E, Zhong C, Hall T, et al. In vitro ADME properties of ARQ 621: A specific Eg5 inhibitor[J]. Cancer Research, 2010, 70(8 Supplement): 5783-5783.
Rosen L, Chen L C, Iyengar T, et al. ARQ 621, a novel potent and selective inhibitor of Eg5: preclinical data and early results from a clinical phase 1 study[J]. Cancer Research, 2010, 70(8 Supplement): 2750-2750.
Chen L C, Rosen L S, Iyengar T, et al. First-in-human study with ARQ 621, a novel inhibitor of Eg5: Final results from the solid tumors cohort[C]//ASCO Annual Meeting Proceedings. 2011, 29(15_suppl): 3076.