ELR510444

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ELR510444

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1233948-35-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	368.47
Cas No.	1233948-35-0
Formula	C₁₉H₁₆N₂O₂S₂
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-(5-(5-cyanothiophen-2-yl)-2-methylphenyl)-4-methylbenzenesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=CC=C(S(NC2=C(C=CC(C3=CC=C(S3)C#N)=C2)C)(=O)=O)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

微管参与核酸和细胞组织\胞内结构的划分和胞内运输以及纤毛和鞭毛运动.微管靶向剂是临床中使用的有效的化学治疗药物.ELR510444是一种新型的微管干扰剂,有多种作用机制.

体外实验:ELR510444具有有效的微管破坏活性,引起细胞内微管的损失和有丝分裂纺锤体的异常形成,最终导致有丝分裂停止和肿瘤细胞的凋亡.ELR510444抑制细胞增殖,有效地抑制纯化微管蛋白组装的速率和程度,从微管蛋白中替换秋水仙碱,表明该药物与微管蛋白的秋水仙素结合位点直接相互作用[1].

在体实验:在MDA-MB-231异种移植模型中,ELR510444具有有效的抗肿瘤活性,具有至少2倍的治疗窗[1].

临床试验:到目前为止,ELR510444还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Risinger AL, Westbrook CD, Encinas A, Mülbaier M, Schultes CM, Wawro S, Lewis JD, Janssen B, Giles FJ, Mooberry SL. ELR510444, a novel microtubule disruptor with multiple mechanisms of action. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):652-60.