CB-839

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CB-839

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1439399-58-2

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	571.57
Cas No.	1439399-58-2
Formula	C₂₆H₂₄F₃N₇O₃S
Solubility	≥28.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
Canonical SMILES	FC(F)(F)OC1=CC(CC(NC2=NN=C(CCCCC3=NN=C(NC(CC4=NC=CC=C4)=O)S3)C=C2)=O)=CC=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CB-839(Telaglenastat) is a potent, selective, and orally bioavailable glutaminase inhibitor with IC50 of 24 nM for recombinant human GAC(glutaminase C)[1].

CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D[1].

In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%[1].

References:

[1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):890-901.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	TNBC细胞系HCC1806和MDA-MB-231，T47D细胞系
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μmol/L，4小时
应用	CB-839抑制 HCC1806和MDA-MB-231细胞的增殖，IC50为20-55 nmol/L。在HCC1806和T47D细胞系中，CB-839（1 μmol/L）抑制谷氨酰胺的代谢、谷氨酰胺的消耗和谷氨酸的产生率。通过CB-839处理（1 μmol/L）72小时后，通过测量细胞生长或细胞损失的程度，表明TNBC细胞系表现出更高的灵敏度。CB-839（1 μmol/L，72小时）对乳腺癌细胞系显示出抗增殖活性。
动物实验 [1]:
动物模型	携带原位植入HCC1806肿瘤的Scid/Beige小鼠，患者来源的TNBC和JIMT-1细胞系异种移植模型
给药剂量	口服，200 mg/kg，每日2次
应用	在初次患者来源的TNBC小鼠模型中，口服给药，每日两次CB-839（200 mg/kg）抑制肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，单独使用200 mg/kg CB-839，每天两次口服给药，导致54％的肿瘤生长抑制（TGI）。口服CB-839（200 mg/kg）与紫杉醇(10 mg/kg, p.o.)的组合在很大程度上抑制了肿瘤的再生长，相对于载体对照组的TGI为100％。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Gross M I, Demo S D, Dennison J B, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(4): 890-901.