GNE-9605

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GNE-9605

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1536200-31-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	449.83
Cas No.	1536200-31-3
Formula	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O
Solubility	≥22.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N2-(5-chloro-1-((3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine
Canonical SMILES	CNC1=NC(NC2=C(Cl)N([C@@H]3[C@@H](F)CN(C4COC4)CC3)N=C2)=NC=C1C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GNE-9605是一种有效的LRRK2选择性抑制剂,IC50值为19 nM[1].

富含亮氨酸重复激酶2(LRRK2)是富含亮氨酸重复激酶家族的成员.LRRK2基因变异是帕金森氏病和克罗恩氏病的最常见原因.

GNE-9605是一种脑渗透的\有效的和选择性的LRRK2抑制剂.GNE-9605对LRRK2高度有效,Ki值和IC50值分别为2.0和18.7 nM.在人类肝细胞和肝微粒体中,GNE-9605具有优异的人类代谢稳定性[1].

在大鼠药代动力学(PK)研究中,GNE-9605具有90%的优异的口服生物利用度和26 mL/min/kg的总血浆清除率.在表达人类G2019S LRRK2蛋白帕金森氏病突变的细菌人工染色体(BAC)转基因小鼠中,GNE-9605(10或50 mg/kg)可以浓度依赖的方式抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化,IC50值为20 nM.在食蟹猴PK研究中,GNE-9605具有优秀的脑渗透性[1].

参考文献：
[1]. Estrada AA, Chan BK, Baker-Glenn C, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem, 2014, 57(3): 921-936.