MDL 12330A hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

40297-09-4

包装与价格：

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化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	377.01
Cas No.	40297-09-4
Formula	C₂₃H₃₆N₂·HCl
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(E)-N-((1R,2R)-2-phenylcyclopentyl)azacyclotridec-1-en-2-amine hydrochloride
Canonical SMILES	[C@@H](CCC1)(C2=CC=CC=C2)[C@@H]1N/C3=N/CCCCCCCCCCC3.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC 50：作用于组胺刺激的腺苷酸环化酶为1.5×10 -5 M [1]。

RMI 12330 A是N,-（顺式-2-苯基环戊基）azacyclotridecan -2-亚胺盐酸盐，据报道其抑制霍乱毒素诱导的肠分泌过多，推测为通过抑制粘膜腺苷酸环化酶。

体外：10 μM至5 mM浓度范围内的RMI 12330 A能有效地抑制大鼠肝脏细胞质膜制备物的腺苷酸环化酶活性。RMI 12330 A在酶的催化位点不应用其竞争性来执行抑制作用。RMI 12330 A对腺苷酸环化酶的抑制活性是由于其与质膜的不可逆结合[2]。

离体：在豚鼠离体的活动心脏中，RMI 12330A抑制所有心功能，IC50为1.1 × 10-6 M，包括收缩力、dP/dt、dF/dt、形成压力、中风和活动性能。正性肌力应答增加心率（staircase），左心房压力上升为负。哇巴因、异丙肾上腺素和组胺不再有正性肌力作用。RMI 12330A抑制后，通过将灌注钙浓度从2.5 mm提高到4.5和6.5 mm，心脏功能可完全恢复[1]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Grupp G, Grupp IL, Johnson CL, Matlib MA, Rouslin W, Schwartz A, Wallick ET, Wang T, Wisler P. Effects of RMI 12330A, a new inhibitor of adenylate cyclase on myocardial function and subcellular activity. Br J Pharmacol. 1980 Nov;70(3):429-42.
[2] Guellaen G, Mahu JL, Mavier P, Berthelot P, Hanoune J. RMI 12330 A, an inhibitor of adenylate cyclase in rat liver. Biochim Biophys Acta. 1977 Oct 13;484(2):465-75.