CAS NO: | 70374-39-9 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
100mg | 询价 |
200mg | 询价 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 371.82 |
Cas No. | 70374-39-9 |
Formula | C13H10ClN3O4S2 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.59 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | 6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide |
Canonical SMILES | CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50值:一种强效的COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5 nM和8 nM。
氯诺昔康(Lornoxicam)是一种新型的、属于昔康类的非甾体类抗炎药(NSAID)。通过强效抑制COX-1和COX-2,该药剂在口服和肠外制剂上均具有明显的镇痛、抗炎和解热性能[1]。
体外实验:完整人体细胞的研究表明,lornoxicam强效抑制COX-1和COX-2,IC50值在一系列经测试的非甾体类抗炎药中最低。在全血中获得关于COX-1/-2的相似发现。此外,lornoxicam剂量依赖性地抑制NO的形成,IC50值为65 μM[2]。
体内实验:体内研究发现,lornoxicam与非甾体类抗炎药的疗效相当,且作为口腔外科后的镇痛药,8 mg的lornoxicam比10 mg的吗啡更有效。在膝关节手术后缓解疼痛方面,每天口服16-24 mg剂量的lornoxicam比每天口服300 mg剂量的曲马多更有效。与萘普生相比,lornoxicam具有较高的治疗潜能和较低的胃肠毒性。这可能是由于与其他昔康类相比,lornoxicam的半衰期较短[3]。
临床试验:开展一项临床研究,以在患有术后疼痛或其他急性疼痛性伤情的印度患者中评估静脉注射lornoxicam的疗效和耐受性。每天两到三次连续三天给病人静脉注射8 mg剂量的lornoxicam。研究发现,静脉注射的lornoxicam是一种强效的非甾体类抗炎药,具有最佳的疗效/毒性比率,因此它对于患有疼痛性伤情、要求注射非甾体类抗炎药的病人来说是合理的治疗选择[4]。
参考文献:
[1]Balfour JA, Fitton A and Barradell LB. Lornoxicam, a review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of painful and inflammatory conditions. Drugs. 1996 Apr; 51(4): 639-57.
[2]Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J and Stimmeder D. The analgesic NSAID lornoxicam inhibits cyclooxygenase (COX)-1/-2, inducible nitric oxide synthase (iNOS), and the formation of interleukin (IL)-6 in vitro. Inflamm Res. 1999 Jul; 48(7): 369-79.
[3]Radhofer-Welte S and Rabasseda X. Lornoxicam, a new potent NSAID with an improved tolerability profile. Drugs Today (Barc). 2000 Jan; 36(1): 55-76.
[4]Sharma A, Pingle A, and Baliga VP. Lornoxicam efficacy in acute pain (LEAP) trial. J Indian Med Assoc. 2008 Dec; 106(12): 811-3.
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