| CAS NO: | 168555-66-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
| 10mg | 询价 |
| 50mg | 询价 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 440.29 |
| Cas No. | 168555-66-6 |
| Formula | C18H19Na2O8P |
| Solubility | ≥4.4 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| Chemical Name | disodium;[2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl] phosphate |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)OP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是微管去稳定药物，是combretasain A4（CA4）的水溶性前体药物和肿瘤血管靶向剂。
微管是圆柱形和丝状结构，对于维持细胞形状、迁移、纤毛和鞭毛流动性等是必须的，微管蛋白是微管的主要组成部分。
在增殖的内皮细胞中，CA4P（剂量小于最大耐受剂量的1/10）导致肿瘤血管关闭，缩短CA4P的药物暴露时间，引起长期的抗增殖效果和细胞毒性效应[1]。在CA40处理的内皮细胞中，肌球蛋白轻链磷酸化，导致肌球蛋白收缩，肌动蛋白应力纤维的组装和粘着斑的形成[2]。在HUVEC细胞中，CA4P阻断生长因子诱导的内皮细胞增殖和迁移，损坏毛细管的形成[3]。
在C57BL / 6小鼠中，CA4P与抗VE-cardherinm的Ab联合使用可促进B16黑色素肿瘤坏死，抑制肿瘤血管生成[3]。在人乳腺癌模型中，使用CA4P 6小时后，功能性血管体积减少93％，该效应继续持续了12小时[1]。
参考文献：
[1] Dark GG, Hill SA, Prise VE, Tozer GM, Pettit GR, Chaplin DJ. Combretastatin A-4, an agent that displays potent and selective toxicity toward tumor vasculature.Cancer Res. 1997 May 15;57(10):1829-34.
[2] Kanthou C, Tozer GM.The tumor vascular targeting agent combretastatin A-4-phosphate induces reorganization of the actin cytoskeleton and early membrane blebbing in human endothelial cells.Blood. 2002 Mar 15;99(6):2060-9.
[3] Vincent L, Kermani P, Young LM, Cheng J, Zhang F, Shido K, Lam G, Bompais-Vincent H, Zhu Z, Hicklin DJ, Bohlen P, Chaplin DJ, May C, Rafii S.Combretastatin A4 phosphate induces rapid regression of tumor neovessels and growth through interference with vascular endothelial-cadherin signaling.J Clin Invest.2005 Nov;115(11):2992-3006.
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