CAS NO: | 110417-88-4 |
包装 | 价格(元) |
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Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 785.09 |
Cas No. | 110417-88-4 |
Formula | C42H68N6O6S |
Solubility | ≥78.5 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O; ≥67.2 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (2S)-2-[[(2R)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-N-[(3S,4S)-3-methoxy-1-[(2S)-2-[(1R,2S)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino]propyl]pyrrolidin-1-yl]-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N,3-dimethylbutanamide |
Canonical SMILES | CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C3=NC=CS3)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)N(C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Dolastatin 10是一种抗肿瘤剂[1]。
Dolastatin 10是一种从海洋动物中分离的可有效抗有丝分裂的多肽,可开发为潜在的抗肿瘤剂。Dolastatin 10可抑制微管蛋白的聚合,IC50值为1.2 μM。Dolastatin 10可以非竞争的方式抑制长春新碱与微管蛋白结合,Ki值为1.4 μM。Dolastatin 10也具有中等的增加秋水仙素结合微管蛋白的能力。此外,Dolastatin 10对微管蛋白依赖的GTP结合具有抑制活性[1]。
在细胞试验中,Dolastatin 10对一些人类白血病、淋巴瘤和实体瘤细胞系(如OVCAR-3和NSCLC)具有活性,IC50值从0.1 nM到10 nM不等。该物质目前正在进行临床试验研究[2]。
参考文献:
[1] Bai R L, Pettit G R, Hamel E. Binding of dolastatin 10 to tubulin at a distinct site for peptide antimitotic agents near the exchangeable nucleotide and vinca alkaloid sites. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(28): 17141-17149.
[2] Schwartsmann G. Marine organisms and other novel natural sources of new cancer drugs. Annals of Oncology, 2000, 11(suppl 3): 235-243.
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