Chloroquine diphosphate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

50-63-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL H2O)	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at RT
M.Wt	515.86
Cas No.	50-63-5
Formula	C₁₈H₂₆ClN₃·2H₃PO₄
Solubility	insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥106.06 mg/mL in H2O
Chemical Name	4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine;phosphoric acid
Canonical SMILES	CCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Chloroquine diphosphate（氯喹宁二磷酸盐）被用作抗疟疾药物，也可通过诱导自噬，从而增加肿瘤细胞对放疗和化疗的敏感性 [1]。

据报道，chloroquine diphosphate可诱导自噬，因而可作为放疗和化疗的佐剂，用于抵抗癌细胞的增殖或转移 [2]。Chloroquine diphosphate诱导细胞自噬的机制是诱导G1期停滞，上调p27和p53的表达，而下调CDK2和细胞周期蛋白D1的表达 [3]。

除了抗疟疾，chloroquine diphosphate对细胞凋亡也起作用。CNE-2人鼻咽癌细胞用chloroquine diphosphate预处理后通过增加细胞自噬的比例，增强电离辐射诱导的细胞凋亡 [4]。在人结肠癌DLD-1细胞中，5-FU与chloroquine diphosphate联合治疗通过诱导自噬，抑制细胞增殖 [3]。在小鼠乳腺癌4T1细胞中，chloroquine diphosphate以时间和剂量依赖的方式抑制细胞增殖和存活，导致细胞凋亡 [2]。

在4T1细胞皮下异种移植小鼠模型中，chloroquine diphosphate显著抑制肿瘤生长和肿瘤细胞向肺部的转移，因而增加小鼠存活 [2]。在皮下注射colon26细胞的BALB/c小鼠中，chloroquine diphosphate与5-FU联合治疗通过增加凋亡细胞的比例，显著增强5-FU诱导的肿瘤生长抑制 [5]。

参考文献：
[1]. Gewirtz, D.A., An autophagic switch in the response of tumor cells to radiation and chemotherapy. Biochem Pharmacol, 2014. 90(3): p. 208-11.
[2]. Jiang, P.D., et al., Antitumor and antimetastatic activities of chloroquine diphosphate in a murine model of breast cancer. Biomed Pharmacother, 2010. 64(9): p. 609-14.
[3]. Choi, J.H., et al., Chloroquine enhances the chemotherapeutic activity of 5-fluorouracil in a colon cancer cell line via cell cycle alteration. APMIS, 2012. 120(7): p. 597-604.
[4]. Zhou, Z.R., et al., Poly(ADP-ribose) polymerase-1 regulates the mechanism of irradiation-induced CNE-2 human nasopharyngeal carcinoma cell autophagy and inhibition of autophagy contributes to the radiation sensitization of CNE-2 cells. Oncol Rep, 2013. 29(6): p. 2498-506.
[5]. Sasaki, K., et al., Resistance of colon cancer to 5-fluorouracil may be overcome by combination with chloroquine, an in vivo study. Anticancer Drugs, 2012. 23(7): p. 675-82.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	小鼠乳腺癌4T1细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。
反应条件	3.125、6.25、12.5、25、50和100 μM；24、48和72小时
实验结果	MTT测定结果表明，Chloroquine Diphosphate呈剂量和时间依赖性地抑制4T1细胞增殖。
动物实验 [1]:
动物模型	携带4T1肿瘤的BALB/c小鼠
给药剂量	25和50 mg/kg；腹腔注射；每日1次，持续28日
实验结果	在25 mg/kg和50 mg/kg剂量下，Chloroquine Diphosphate显著降低原发性肿瘤生长率。此外，在25 mg/kg和50 mg/kg Chloroquine Diphosphate治疗组中，30%和60%小鼠在第61天仍然存活。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Jiang, P.D., et al., Antitumor and antimetastatic activities of chloroquine diphosphate in a murine model of breast cancer. Biomed Pharmacother, 2010. 64(9): p. 609-14.