Clotrimazole

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Clotrimazole

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	23593-75-1
包装:	1g
市场价:	700元

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	344.84
Cas No.	23593-75-1
Formula	C₂₂H₁₇ClN₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.1 mg/mL in EtOH; ≥28.1 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Clotrimazole的全名为bis-phenyl-(2-chlorophenyl)-1-imidazolyl methane，是一种独特的抗真菌化合物。在体外，它的抗菌谱范围包括暗色丝孢菌、皮肤癣菌、二形真菌和酵母菌种。对大部分易感真菌的体外抑制浓度小于等于4 μg/ mL，对于许多其他物种小于等于1 μg/ mL，尤其是毛癣菌属和念珠菌。只有对真菌的杀菌浓度大于20 μg/mL[1]。它也是一个特异性的Ca2+激活的K+通道的抑制剂，即Gardos通道[2]，对上皮细胞的全细胞电流的IC50为9 μmol/l [3]。

体外实验表明，Gardos通道有助于红细胞病理性失水，导致血红蛋白异常，促进镰刀状红细胞生成。为了避免K+和水分通过该通道流失，该通道被认为是潜在的治疗靶点[2]。

浓度小于等于0.39 μg/mL的clotrimazole可以抑制大多数C. neoformans、H. capsulatum和C. immitis菌株。浓度小于0.78 μg/mL的clotrimazole不抑制C. neoformans。浓度为0.78 μg/mL的clotrimazole可杀死真菌的所有分离株，除了一个较不敏感的分离株H. capsulatum[1]。

患有镰刀状细胞贫血症的患者口服clotrimazole 10mg/kg/d，治疗一周，然后将每日剂量升高10 mg/kg。20 mg/kg/d的剂量可以抑制Gardos通道，细胞的K+含量增加，红细胞脱水度降低，所有受试者中血红蛋白水平有所增加。只有三种类型的副作用，即所有受试者中轻度或中度尿痛，在服用剂量30 mg/kg/d的两名患者中，血浆中天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平可逆性增加[2]。

参考文献：
[1]. Smith Shadomy. In Vitro Antifungal Activity of Clotrimazole (Bay b 5097), Infection & Immunity. 1971, 4(2): 143-148.
[2]. Carlo Brugnara, Beatrice Gee, Carrie C. Armsby, et al. Therapy with Oral Clotrimazole Induces Inhibition of the Gardos Channel and Reduction of Erythrocyte Dehydration in Patients with Sickle Cell Disease. J. Clin. Invest., 1996, 97(5): 1227-1234.
[3]. Markus Bleich and Richard Warth. The very small-conductance K+ channel KVLQT1 and epithelial function. Pflügers Arch - Eur J Physiol, 2000, 440:202-206.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MCF10A，MCF-7和MDA-MB-231人乳腺癌细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	50 μM; 24 h
应用	在MCF10A，MCF-7和MDA-MB-231细胞中，Clotrimazole分别抑制32±5％和59±6％的MCF-7和MDA-MB-231细胞迁移，但对MCF10A细胞无影响。Clotrimazole抑制MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞的流动性。此外，clotrimazole降低了乳腺癌细胞的活力。
动物实验[2]:
动物模型	CAL27异种移植小鼠模型
剂量	150 mg/kg；每周6次，给药2周；腹腔注射
应用	在CAL27异种移植小鼠模型中，clotrimazole显著降低裸鼠中CAL27细胞异种移植瘤的肿瘤体积，降低了57.9％。与对照小鼠相比，clotrimazole处理的小鼠中切除的肿瘤的平均重量下降约53.6％。Clotrimazole增加了凋亡性肿瘤细胞的数量。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Furtado CM1, Marcondes MC, Sola-Penna M, et al. Clotrimazole preferentially inhibits human breast cancer cell proliferation, viability and glycolysis. PLoS One. 2012;7(2):e30462. [2]. Wang J1, Jia L1, Kuang Z1, et al. The in vitro and in vivo antitumor effects of clotrimazole on oral squamous cell carcinoma. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98885.