IRAK-1-4 Inhibitor I

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

509093-47-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
20mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	395.41
Cas No.	509093-47-4
Formula	C₂₀H₂₁N₅O₄
Synonyms	IRAK-1/4 Inhibitor I
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.75 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide
Canonical SMILES	C1COCCN1CCN2C3=CC=CC=C3N=C2NC(=O)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂，IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM[1]。

IL-1受体相关激酶在信号转导中起重要作用。IRAKs一共有4个成员，分别为IRAK-1、IRAK-2、IRAK-M和IRAK-4。IRAK-4可以激活NF-κB和MAPK途径，IRAK-4的抑制可用于抗炎治疗。IRAK-1-4 Inhibitor I是初始IRAK-4抑制剂命中的类似物，初始IRAK-4抑制剂是从抑制IRAK-4的小分子库中筛选到的。IRAK-1-4 Inhibitor I具有碱性较弱的N- ethylenemorpholine部分，比其它类似物具有更高的效力。此外，在HeLa细胞72小时增殖实验中，IRAK-1-4 Inhibitor I不具有任何细胞毒性（ED50 >30μM）[1]。

参考文献：
[1] Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa细胞
制备方法	溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	72小时
实验结果	在一项72小时的增殖测定中，IRAK-1-4 Inhibitor I对HeLa细胞没有显示出任何的细胞毒性 (ED50 > 30 μM)。此外，IRAK-1-4 Inhibitor I显著抑制IRAK-1和IRAK-4（其IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM）。
References: [1]. Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.

生物活性

描述	IRAK-1-4 Inhibitor I是白细胞介素-1受体相关激酶（IRAK）的抑制剂，作用于IRAK-1和IRAK-4，IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
靶点	IRAK-1	IRAK-4
IC50	0.3 μM	0.2 μM