Pyronaridine Tetraphosphate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

76748-86-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
100mg	询价
250mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at RT
M.Wt	910.03
Cas No.	76748-86-2
Formula	C₂₉H₃₂ClN₅O₂₄H₃PO₄
Synonyms	Malaridine
Solubility	insoluble in EtOH; ≥12.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.7 mg/mL in H2O
Chemical Name	4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one;phosphoric acid
Canonical SMILES	COC1=CC=C2C(=C(C3=C(N2)C=C(C=C3)Cl)N=C4C=C(C(=O)C(=C4)CN5CCCC5)CN6CCCC6)N1.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Pyronaridine（PND）是一种常用于疟疾治疗处方的合成喹诺酮衍生物，是一种选择性的和有效的Pgp介导MDR的多药耐药性（MDR）调节剂，可抑制多种肿瘤细胞增殖，包括髓性白血病（K562和K562/A02）、表皮样癌（KB和KBV200）、乳腺癌（MCF-7、MCF-7/ADR）、卵巢癌（SKOV3、ES-2和PA-1）、胃癌（BGC-823）、结肠癌（LoVo）、肝癌（SMMZ-7721和QGY-7703），半数最大有效抑制浓度IC50值分别为8.3 μM、5.6 μM、20.8 μM、4.5 μM、9.5 μM、11 μM、9.7 μM、12.9 μM、15.7 μM、14.9 μM、21.4 μM、10.9 μM和17.1 μM[1]。

参考文献：
[1] Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	K562/A02细胞和MCF-7/ADR细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于12.25 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 4.4 μM；72小时
实验结果	Pyronaridine Tetraphosphate显著增强DOX对K562/A02和MCF-7/ADR细胞的作用，但不影响DOX对亲代K562和MCF-7细胞的作用。在4.4 μM的浓度下，Pyronaridine Tetraphosphate使K562/A02和MCF-7/ADR细胞对DOX的敏感性分别增加了约295倍和30倍。
动物实验 [1]:
动物模型	携带K562和K562/A02肿瘤的裸小鼠
给药剂量	40 mg/kg；腹腔注射；每3天1次
实验结果	Pyronaridine Tetraphosphate与4 mg/kg DOX联合用药不影响DOX对K562肿瘤的抗肿瘤活性，但显著增强DOX对K562/A02肿瘤的抗肿瘤活性。给予亚MTD剂量（1或2 mg/kg）的DOX，同时联合使用Pyronaridine Tetraphosphate呈剂量依赖性地抑制K562肿瘤生长，但对K562/A02肿瘤的作用受限。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.

生物活性

Description	Pyronaridine Tetraphosphate是一种常见的抗疟疾制剂。
靶点	MDR multidrug resistance
IC50