生物活性
A-205804强有效和选择性的抑制E-selectin和ICAM-1的表达, IC50分别为20 nM和25 nM。A-205804选择性抑制人内皮细胞中细胞粘附分子ICAM-1和E- selectin的表面表达。A-205804抑制IL-1β诱导的E-selectin表达 (IC50 = 20 nM) 和ICAM-1表达 (IC50 = 10 nM),对TNFα诱导的表达抑制效果差不多。A-205804 抑制PMA诱导的 E-selectin 表达的效率明显降低(IC50 > 1000 nM), 原因尚不清楚,但是but A-205804 是强有效的ICAM-1表达抑制剂 (IC50 = 40 nM) 。
化学数据
分子量 | 300.4 |
分子式 | C15H12N2OS2 |
CAS号 | 251992-66-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.3289 mL | 16.6445 mL | 33.2889 mL |
5 mM | 0.6658 mL | 3.3289 mL | 6.6578 mL |
10 mM | 0.3329 mL | 1.6644 mL | 3.3289 mL |