AG-221(Enasidenib)

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AG-221(Enasidenib)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1446502-11-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
25mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	473.37
Cas No.	1446502-11-9
Formula	C₁₉H₁₇F₆N₇O
Solubility	≥47.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.9 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
Canonical SMILES	CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

作用于IDH2 R140Q突变体，IC50约为16 nM。

AG-221（Enasidenib）是突变异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。

在急性骨髓性白血病患者中发现IDH1和IDH2的体细胞突变。白血病相关的IDH1 / 2突变导致代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累。

体外：研究发现AG-221能够将2-HG水平降低超过90％，逆转体外组蛋白和DNA超甲基化，并诱导白血病细胞模型中的分化。此外，通过测量CD11b、CD14、CD15的表达和细胞形态学，观察到AG-221治疗引起人特异性CD45+胚细胞剂量依赖性的增殖爆发[1]。

体内：研究AG-221在具有IDH2 R140Q突变的原发性人AML异种移植物模型中的功效，结果显示AG-221可有效降低移植小鼠的血浆、骨髓和尿中的2-HG。此外，AG-221的高剂量治疗中所有小鼠存活至研究结束，表明AG-221治疗还可以诱导显著的和剂量依赖性的存活改善[1]。

临床试验：已经在具有IDH2突变的晚期血液恶性肿瘤患者中进行AG-221的1期、多中心、剂量递增、安全性、PK、PD和临床活性研究[2]。

参考文献：
[1] Kate Ellwood-Yen, Fang Wang, Jeremy Travins, Yue Chen, Hua Yang, Kim Straley, Sung Choe, Marion Dorsch, Sam Agresta, David Schenkein, Scott Biller, Michael Su. AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 3116. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-3116
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02577406term=Enasidenib&rank=1