E-4031

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E-4031

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

113558-89-7

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	401.52
Cas No.	113558-89-7
Formula	C₂₁H₂₇N₃O₃S
Solubility	insoluble in H2O; ≥103 mg/mL in DMSO; ≥9.66 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	N-(4-(1-(2-(6-methylpyridin-2-yl)ethyl)piperidine-4-carbonyl)phenyl)methanesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=NC(CCN2CCC(C(C3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3)=O)CC2)=CC=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

作用于hERG的IC50为7.7 nM。

E-4031是一种阻断ATP敏感性钾通道的抗心律失常药。

ATP敏感性钾通道广泛分布于包括肌肉、胰腺β细胞和脑在内的组织中。其活性受腺嘌呤核苷酸调节，由ATP水平下降和ADP水平上升激活。因此，ATP敏感性钾通道将细胞代谢与膜兴奋性联系起来。

体外：据报道，E-4031可诱导EADs或TdP，并且这种诱导与复极化变异性的显著增加相关。此外，0.1 uM的E-4031能够显著延长周期长度、动作电位持续时间和去极化最大舒张电位。E-4031还可以减少动作电位的上行速度以及舒张期去极化率[1]。

体内：动物研究显示，0.01和0.1 mg/kg的E-4031可以提供有效的体外血浆浓度，以显著抑制Ikr，从而延迟超过舒张起始的复极化，导致机电耦合的反转，提供了一种理想的心律失常底物[2]。另一项研究发现，E-4031可以延长所有LV层的QT间期和ARI，虽然中期的延长幅度最大，特别是心动过缓期间[3]。

临床试验：到目前为止，E-4031仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1]. Verheijck EE, et al. Effects of delayed rectifier current blockade by E-4031 on impulse generation in single sinoatrial nodal myocytes of the rabbit. Circ Res. 1995 Apr;76(4):607-15.
[2]. Izumi-Nakaseko H, et al. Effects of selective IKr channel blockade by E-4031 on ventricular electro-mechanical relationship in the halothane-anesthetized dogs. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:263-70.
[3]. Izumi D, et al. Effects of bepridil versus E-4031 on transmural ventricular repolarization and inducibility of ventricular tachyarrhythmias in the dog. Pacing Clin Electrophysiol. 2010 Aug;33(8):950-9.