AS 1949490

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AS 1949490

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1203680-76-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at RT
M.Wt	371.88
Cas No.	1203680-76-5
Formula	C₂₀H₁₈ClNO₂S
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(S)-3-((4-chlorobenzyl)oxy)-N-(1-phenylethyl)thiophene-2-carboxamide
Canonical SMILES	ClC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C(N[C@@H](C)C3=CC=CC=C3)=O)SC=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AS 1949490是一种选择性的含SH2结构域的肌醇5磷酸酶2（SHIP2）抑制剂[1]，作用于小鼠和人SHIP2的IC50值分别为0.34 μM和0.62 μM[2]。

SHIP2是一种胞内磷酸酶，作为一种负调节因子，在胰岛素信号中具有重要作用。由于其抑制作用，在Ⅱ型糖尿病治疗中具有潜在作用[2]。

Akt是调节胰岛素信号的关键酶。在L6肌肉细胞中，AS 1949490剂量依赖性增加胰岛素诱导的Akt磷酸化，但没有引起Akt蛋白整体水平和胎牛血清诱导的Akt磷酸化的任何相关变化。添加不同浓度AS 1949490和1 nM胰岛素培养48小时，培养基中葡萄糖的消耗呈剂量依赖性增加[2]。

在db/db糖尿病小鼠中，AS 1949490口服给药，一日两次连续7或10天，可显著减少血糖浓度（相对于vehicle组减少23%），但不影响胰岛素水平、食物摄入或体重。AS 1949490处理第10天，可显著减少血糖浓度时间曲线下的面积(AUC)和空腹血糖浓度（相对于vehicle组减少37%，时间约为30分钟）[2]。

参考文献：
[1] Laura Beth J. McIntire, Kyu-In Lee, Belle Chang-IIeto, et al. Screening assay for small molecule inhibitors of synaptojanin 1, a synaptic phosphoinositide phosphatase. J Biomol Screen, 2014, 19(4):585-594.
[2] A Suwa, T Yamamoto, A Sawada, et al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. British Journal of Pharmacology, 2009, 158:879-887.