CAS NO: | 145782-74-7 |
包装: | 1mg |
市场价: | 7320元 |
Physical Appearance | Colourless liquid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 703.26 |
Cas No. | 145782-74-7 |
Formula | C14H18F2N5Na4O12P3S |
Solubility | <10mM in H2O |
Canonical SMILES | CCCSC1=NC(N)=C(N=CN2[C@@]3([H])[C@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O3)([H])COP([O-])(OP(C(F)(P([O-])([O-])=O)F)([O-])=O)=O)C2=N1.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
血小板P2T受体在血小板聚集中发挥重要作用,其拮抗剂有显著治疗潜力,可以作为抗血栓剂. AR-C 66096是一种作用于人血小板P2T嘌呤受体的新型有效的选择性拮抗剂.
体外实验:在人洗涤血小板悬浮液中,1-100 nM 的AR-C 66096以浓度依赖性方式引起 ADP诱导血小板凝集的浓度效应曲线(E/[A])右移.孵育时间从2分钟增加到15分钟以及浓度为300 μM的P1-嘌呤受体拮抗剂8磺基茶碱的阻断不影响AR-C 66096的抗聚集效力[1].
在体实验:在制备的离体兔耳动脉中,AR-C 66096可以作为弱的完全P2X嘌呤受体激动剂,pA50为3.68.在离体豚鼠主动脉中,可以作为P2Y嘌呤受体的弱的竞争性拮抗剂,pKB为4.71,表明其对Pzr亚型的选择性至少为9000倍.在后者的制备物中,大于10 μM浓度的 AR-C 66096引起非特异性松弛[1].
临床试验:截至目前,AR-C 66096尚处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Humphries, R. G.; Tomlinson, W.; Ingall, A. H.; Cage, P. A.; Leff, P. FPL 66096: A Novel, Highly Potent and Selective Antagonist at Human Platelet P2T-purinoceptors. Br. J. Pharmacol. 1994, 113, 1057-1063.
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