化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 406.48 |
Cas No. | 1432597-26-6 |
Formula | C25H22N6 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.3 mg/mL in DMSO |
Canonical SMILES | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
LDN-212854是骨形态发生蛋白(BMP)信号通路的选择性抑制剂,IC50值为1.2 nM [1].
在激酶试验中,LDN-212854对caALK2和caALK5具有抑制活性,IC50值分别为16 nM和2 μM.有研究表明,与TGF-β信号相比,LDN-212854对BMP信号具有选择性.此外,LDN-212854对caALK2的抑制活性要比对caALK1和caALK3分别高6和10倍.在转染BMP受体的C2C12细胞中,LDN-212854也优先抑制caALK2.而且,在异位骨化的转基因ALK2Q207D模型中,LDN-212854处理能抑制异位骨形成,保持运动的肢体范围[1].
参考文献:
[1] Mohedas A H, Xing X, Armstrong K A, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS chemical biology, 2013, 8(6): 1291-1302.
生物活性
Description | LDN-212854是高效选择性BMP受体抑制剂,其对ALK2的IC50值为1.3 nM. |
靶点 | ALK2 | | | | | |
IC50 | 1.3 nM | | | | | |