化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 358.39 |
| Cas No. | 1433953-83-3 |
| Formula | C18H22N4O4 |
| Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-yn-1-yl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CCN(C(N)=C1C(NC)=O)C2=NC(C#C[C@](C)(COC)O)=CC=C2C1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
SAR131675是一种VEGFR3选择性抑制剂,IC50值为20 nM[1].
SAR131675是一种ATP竞争性抑制剂,抑制重组人VEGFR-3,IC50值为23 nM,且抑制VEGFR-3的激酶活性,Ki值为12 nM.SAR131675被发现具有细胞可渗透性,并且抑制HEK细胞的VEGFR-3自磷酸化,IC50值范围为30 nM到50 nM.SAR131675 对VEGFR-1 和VEGFR-2显示出的IC50值分别为>3 μM和235 nM.SAR131675对一系列65种激酶\107种非激酶和受体以及21种离子通道都没有抑制活性.而且,SAR131675抑制VEGFC和VEGFD诱导的淋巴细胞存活,IC50值为14 nM和17 nM.另外,在HLMVEC细胞中,SAR131675对VEGFA或VEGFC诱导的迁移也有抑制作用,IC50值分别为100 nM和< 30 nM[1].
体内试验,SAR131675抑制FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成.SAR131675在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性.SAR131675给药显著减少4T1乳腺癌的肿瘤体积[1].
参考文献：
[1] Alam A, Blanc I, Gueguen-Dorbes G, et al. SAR131675, a Potent and Selective VEGFR-3–TK Inhibitor with Antilymphangiogenic, Antitumoral, and Antimetastatic Activities. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(8): 1637-1649.
生物活性
| Description | SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50值和Ki值分别为23 nM和12 nM. |
| 靶点 | VEGFR3 | | | | | |
| IC50 | 23 nM (Ki=12 nM) | | | | | |
