化学性质
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 278.14 |
Cas No. | 75536-04-8 |
Formula | C9H13Cl2N5O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine;hydrochloride |
Canonical SMILES | CC1=NC(=C(C(=N1)Cl)NC2=NCCN2)OC.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Moxonidine hydrochloride是α2肾上腺素能受体(α2AR)和咪唑啉-1受体(I1R)的混合激动剂,其对I1R\α2AAR\α2BAR和α2CAR的IC50值分别为4.2±3.2 nmol/L\13.0±4.2 nmol/L\9.5±4.1 nmol/L\15.6±9.8 nmol/L [1].
在多元急性疼痛实验中,Moxonidine以剂量依赖的方式止痛.在α2AAR功能失调和α2CAR-KO试验小鼠中,Moxonidine的静息止痛功能由α2ARs而非I1Rs所介导[1].此外,Moxonidine能够以剂量依赖的方式高效抑制[3H]-可乐定结合于VLM(延髓腹外侧区)膜,IC50值为53±10 nM.在牛肾上腺髓质细胞中,Moxonidine对I2相关的I1R位点具有较低的亲和力[2].
参考文献:
[1]Stone LS1, Fairbanks CA, Wilcox GL. Moxonidine, a mixed alpha(2)-adrenergic and imidazoline receptor agonist, identifies a novel adrenergic target for spinal analgesia. Ann N Y Acad Sci. 2003 Dec;1009:378-85.
[2]Ernsberger P1, Damon TH, Graff LM, Schfer SG, Christen MO. Moxonidine, a centrally acting antihypertensive agent, is a selective ligand for I1-imidazoline sites. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jan;264(1):172-82. B3322