Dorsomorphin(Compound C)

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

866405-64-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	399.49
Cas No.	866405-64-3
Formula	C₂₄H₂₅N₅O
Synonyms	Compound C
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.49 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
Canonical SMILES	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Dorsomorphin是细胞渗透性的\可逆的和ATP竞争性的AMP激活蛋白激酶(AMPK)抑制剂,Ki值为109 nM[1].

相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶A\蛋白激酶C和Janus激酶3,dorsomorphin对AMPK具有高选择性.在葡萄糖剥夺的小鼠神经干细胞中,dorsomorphin作为AMPK抑制剂,被发现可逆地抑制AMPK信号通路诱导的抗增殖.在小鼠3T3-L1成纤维细胞中,dorsomorphin显示出成脂分化的抑制作用[2].

Dorsomorphin也被报道是BMP信号通路的抑制剂.它能抑制Smad 1 / 5 / 8的磷酸化作用,从而减少异位骨化.也可以降低肝脏hepcidin的基因转录,随后导致铁水平升高.此外,dorsomorphin对BMP的抑制作用促进人ESC的自我更新和神经诱导[2].

参考文献：
[1] Lu Y, Akinwumi BC, Shao Z, Anderson HD. Ligand Activation of Cannabinoid Receptors Attenuates Hypertrophy of Neonatal Rat Cardiomyocytes. J Cardiovasc Pharmacol. 2014 Jun 26.
[2] Kudo T, Kanetaka H, Mizuno K, et al. Effects of the Small Molecule Dorsomorphin on Intracellular Signaling. Interface Oral Health Science 2011. Springer Japan, 2012: 131-133.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HT-29人结肠癌细胞和HeLa细胞，斑马鱼胚胎
溶解方法	该化合物可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	40 μM，4-10 μM，30 min
应用	Dorsomorphin抑制完整肝细胞中的AMPK活性。Dorsomorphin抑制自噬蛋白水解。Dorsomorphin抑制80％ACC磷酸化。Dorsomorphin抑制HT-29细胞中的蛋白水解。在表达LKB1和STRAD的HeLa细胞和对照HeLa细胞中，Dorsomorphin抑制AMPK活性。Dorsomorphin在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin抑制BMP4诱导的BMP反应性SMAD的磷酸化，IC50为0.47 μM。
动物实验 [2]:
动物模型	通过尾静脉注射0.2 g/kg葡聚糖的C57BL/6小鼠或0.2 g/kg铁-葡聚糖USP的斑马鱼
给药剂量	腹腔注射，10 mg/kg
应用	Dorsomorphin将肝铁调素mRNA水平降低至对照小鼠的三分之一。Dorsomorphin给药24小时以上导致总血清铁浓度增加60％。在小鼠中注射dorsomorphin消除了铁介导的肝SMAD1/5/8磷酸化增加。在成年斑马鱼中，腹腔注射铁-葡聚糖1小时内，肝脏提取物中SMAD1/5/8磷酸化几乎增加三倍。与注射铁葡聚糖和对照组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和dorsomorphin联合使用使SMAD1/5/8磷酸化水平降低近3倍。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Meley D, Bauvy C, Houben-Weerts J H P M, et al. AMP-activated protein kinase and the regulation of autophagic proteolysis[J]. Journal of biological chemistry, 2006, 281(46): 34870-34879. [2]. Paul B Y, Hong C C, Sachidanandan C, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism[J]. Nature chemical biology, 2008, 4(1): 33-41.