WEHI-539 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2070018-33-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	620.18
Cas No.	2070018-33-4
Formula	C₃₁H₃₀ClN₅O₃S₂
Solubility	≥28.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(E)-5-(3-(4-(aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(8-(2-(benzo[d]thiazol-2-yl)hydrazono)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid
Canonical SMILES	O=C(C1=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])[H])C([H])=C2[H])SC(C3=C([H])C4=C(C([H])=C3[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C4=N\N([H])C5=NC6=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C6S5)=N1)O[H]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

WEHI-539 hydrochloride是BCLXL的小分子抑制剂，IC50值为1.1 nM [1]。

WEHI-539是一种高亲和性的BCLXL抑制剂，与BCL-XL的特定结构域相互作用，Kd值为0.6 nM。在缺乏MCL-1的MEF细胞中，WEHI-539诱导细胞凋亡，证据显示线粒体细胞色素C的释放和caspase-3的加工。在BCL-XL过表达的MEF细胞中，WEHI-539诱导细胞凋亡，EC50值为0.48 μM。

WEHI-539也可以显著诱导从小鼠中纯化的血小板细胞的凋亡。由于促凋亡调节蛋白BAK是由BCL-XL和MCL-1调控的，因此，WEHI-539不能诱导缺乏BAK的MEF细胞的凋亡[1]。

参考文献：
[1]. Lessene G, Czabotar PE, Sleebs BE, et al. Structure-guided design of a selective BCL-XL inhibitor. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 390-397.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人结肠癌细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 μM，24h
应用	ABT-737、ABT-199或WEHI-539预处理肿瘤干细胞（CSCs）的有限稀释分析表明，ABT-737 和WEHI-539可以有效降低克隆能力，而ABT-199不影响克隆的生长。由于WEHI-539对BCLXL的选择性，表明CSCs的存活依赖于BCLXL。当BCLXL异位过表达时，ABT-737或WEHI-539诱导的克隆形成损失可以恢复。当球体细胞培养物用ABT-737或WEHI-539处理后，CSCs对oxaliplatin和其它的化疗药物变得敏感。
References: 1. Colak S, Zimberlin CD, Fessler E et al. Decreased mitochondrial priming determines chemoresistance of colon cancer stem cells. Cell Death Differ. 2014 Jul;21(7):1170-7.