| CAS NO: | 885499-61-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
| 5mg | 询价 |
| 10mg | 询价 |
| 50mg | 询价 |
| 100mg | 询价 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 378.30 |
| Cas No. | 885499-61-6 (free base) |
| Formula | C18H21Cl2N5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.1 mg/mL in DMSO; ≥5.17 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)CC2(CCN(C3=NC=NC4=C3C=CN4)CC2)N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CCT128930 HCl是一种强效的、选择性的、新型的和ATP竞争性的AKT2抑制剂(IC50= 6 nM)。CCT128930 HCl的选择性分别高于PKA激酶(IC50=168 nM)和p70S6K (IC50=120 nM)28倍和20倍。
Akt (蛋白激酶B)是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程中起重要作用，例如葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
在多肿瘤细胞系中，CCT128930 HCl 显示抑制细胞增殖作用，并阻断不同Akt底物的磷酸化。在PTEN缺乏的人类胶质瘤细胞(U87MG)中，CCT128930 HCl治疗导致与Akt 途径抑制有关的G1期停滞。[ 1 ]
在U87MG 肿瘤异种移植物中，CCT128930 HCl抑制Akt下游生物标志物的磷酸化。在U87MG、HER-2阳性和IK3CA-突变的BT474人类乳腺癌异种移植物中，随着肿瘤体积减少，记录到抗肿瘤活性。接受CCT128930 HCl治疗的小鼠体外触须毛囊及离体处理的人类毛囊发生明显的pThr246 PRAS40减少。[ 1 ]
参考文献：
1. Yap TA, Walton MI, Hunter LJ et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71.
| Description | CCT128930 HCl是一种强效的、ATP竞争性的和选择性的Akt2抑制剂，IC50值为6 nM。 | |||||
| 靶点 | Akt2 | p70 S6K | PKA | |||
| IC50 | 6 nM | 120 nM | 168 nM | |||
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