Axitinib(AG 013736)

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Axitinib(AG 013736)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

319460-85-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	386.47
Cas No.	319460-85-0
Formula	C₂₂H₁₈N₄OS
Synonyms	AG 013736
Solubility	insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO; ≥3.52 mg/mL in EtOH
Chemical Name	N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
Canonical SMILES	CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Axitinib是一种选择性的和可口服的血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶1/2/3抑制剂[1]。

在细胞中，axitinib抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM。在HUVEC细胞中，axitinib抑制VEGFR-2刺激的细胞存活，比对FGFR-1的选择性高1000倍。Axitinib也可以显著抑制VEGF下游信号分子的磷酸化，包括Akt、eNOS 和ERK1/2。在体内，axitinib抑制VEGFR-2的磷酸化，EC50值为0.49 nM。在M24met、HCT-116和SN12C人异种移植小鼠中，axitinib延迟肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	过表达RTK的PAE细胞，人脐静脉内皮细胞（HUVEC）
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	细胞受体激酶磷酸化实验： 37℃，1 mmol/L Na3VO4存在下45分钟
实验结果	在转染或内源性RTK表达细胞中，axitinib有效地阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，平均IC50值分别为0.2和0.1至0.3 nmol/L。Axitinib抑制VEGF刺激的HUVEC存活，IC50值为0.17 nmol/L。
动物实验: [2]
动物模型	雌性nu/nu小鼠或重度联合免疫缺陷beige小鼠（年龄7-10周）
给药剂量	Axitinib作为悬浮液以5 mL/kg的剂量口服，每日两次
实验结果	Axitinib以剂量依赖性方式抑制MV522中的肿瘤生长，基于剂量和相应的TGI（肿瘤生长抑制）之间的关系，ED50值为8.8 mg/kg，每日两次。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al.Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.

生物活性

描述	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，IC50值分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
靶点	VEGFR1/FLT1	VEGFR2/Flk1	VEGFR2/KDR	VEGFR3	PDGFRβ	c-Kit
IC50	0.1 nM	0.18 nM	0.2 nM	0.1 nM-0.3 nM	1.6 nM	1.7 nM