Perifosine

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Perifosine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

157716-52-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	461.67
Cas No.	157716-52-4
Formula	C₂₅H₅₂NO₄P
Synonyms	NSC639966;KRX-0401;KRX0401;D-21266;D21266
Solubility	insoluble in DMSO; ≥5.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥5.94 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name	(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate
Canonical SMILES	CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Perifosine是Akt的抑制剂[1]。

Perifosine是一种合成的抗肿瘤烷基磷脂，通过抑制Akt的活性诱导细胞凋亡。Perifosine在不同的细胞系中均具有抗肿瘤活性，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、MM、上皮癌、前列腺癌和白血病细胞。在H460细胞中，perifosine减少细胞存活，诱导细胞凋亡，IC50值分别为1 μM和10 μM。Perifosine也可以诱导caspase-8、caspase-9、caspase-3和PARP的切割。在MM.1S细胞中，perifosine在10 μM浓度时诱导亚G1期细胞数量的增多，从15%增加到57%，并以剂量依赖的方式诱导caspase-8、caspase-9和PARP的切割。在接种MM.1S细胞的小鼠中，perifosine口服给药后显著减少MM肿瘤的生长，增加存活率[1，2]。

参考文献：
[1] Elrod H A, Lin Y D, Yue P, et al. The alkylphospholipid perifosine induces apoptosis of human lung cancer cells requiring inhibition of Akt and activation of the extrinsic apoptotic pathway. Molecular cancer therapeutics, 2007, 6(7): 2029-2038.
[2] Hideshima T, Catley L, Yasui H, et al. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10): 4053-4062.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	CRW22RV1细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度
反应条件	10 μM；24 h
应用	用基于Annexin-FITC的流式细胞分析评估perifosine对放射诱导的细胞凋亡的效应，测量PI染色的核碎裂和Annexin V染色的易位膜磷脂酰丝氨酸（PS）。Perifosine和放射均可诱导显著的细胞凋亡反应，凋亡细胞的数量增加。当放射（6Gy）与perifosine（10 μM）联合使用时，凋亡细胞的数量显著增加。Perifosine单独使用不能诱导G2/M期细胞周期停滞，对IR诱导的G2/M期检验点也没有影响。
动物实验[1]：
动物模型	植入CRW22RV1细胞的雄性无胸腺Nude-Foxn1nu裸鼠
剂量	300 mg/kg（2 × 150 mg/kg，每12小时一次），随后以35 mg/kg的剂量给药5天；口服给药
应用	将小鼠分为4组：对照组、perifosine、放疗和联合治疗。Perifosine单独使用对肿瘤生长没有显著效应。然而，perifosine可以显著增加放疗诱导的肿瘤生长延迟。对照组、perifosine、放疗和联合治疗组分别用了15、19、41和59天达到起始肿瘤体积的10倍。值得注意的是，联合治疗导致CWR22RV1肿瘤的完全缓解。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Gao Y, Ishiyama H, Sun M, et al. The alkylphospholipid, perifosine, radiosensitizes prostate cancer cells both in vitro and in vivo. Radiation oncology (London, England), 2011, 6: 39.

生物活性

描述	Perifosine (KRX-0401)是一种新型Akt抑制剂，IC50值为4.7 μM。
靶点	AKT
IC50	4.7 μM