Bicalutamide

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Bicalutamide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

90357-06-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	430.37
Cas No.	90357-06-5
Formula	C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S
Solubility	≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide
Canonical SMILES	CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Bicalutamide是一种活性的非甾体类雄激素受体拮抗剂，IC50值为160 nM[1]。

雄激素受体（AR）是一种核受体，它的激活需要二氢睾酮或雄性激素睾酮的结合。之后，它会进入细胞核，作为DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素可以通过相关基因维持和发展男性的性表现型。雄激素受体（AR）也与去势抗性前列腺癌的核心机制相关[1]。

Bicalutamide通过直接结合到AR上，抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞（VCAP细胞）的生长，并抑制雄激素介导的基因转录，IC50值为160 nM。Bicalutamide直接结合雄激素受体，Ki值为12.5 μM。在前列腺癌细胞中，bicalutamide损害DNA结合和核定位。Bicalutamide和MDV3100显著抑制HepG2细胞中R1881诱导的VP16-AR介导的转录，IC50值为0.2 μM[1]。Bicalutamide是设计用于治疗前列腺癌的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板[2]。Bicalutamide也可以通过不同的途径诱导细胞死亡，且独立于线粒体膜电位的变化和Bcl-2作用[1]。

Bicalutamide显著抑制AR，减少小鼠异种移植模型和含有LNCaP/AR-luc异种移植瘤的雄性免疫缺陷小鼠中的肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1]. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.

[2].Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT: Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003, 63(1):211-223.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	VCaP 和 Hep-G2细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 21.5 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10-11 ～10-4 M
应用	研究发现Bicalutamide能够抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞（VCaP细胞）生长，其作用机制是直接结合AR，然后调控雄激素介导的基因转录。此外，Bicalutamide可以损伤前列腺癌细胞中的DNA结合和核定位。在HepG2细胞中，Bicalutamide也可显著抑制R1881诱导的由VP16-AR介导的转录，其IC50值为0.2μM。
动物实验 [1]:
动物模型	携带LNCaP / AR-luc异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠
剂量	10 mg/kg/day，口服
应用	在人类CRPC的临床有效的小鼠异种移植模型中，bicalutamide显示出比MDV3100更高的疗效。在该模型中Bicalutamide于30mg/kg/d表现出最大治疗效果，而MDV3100显示出相同的疗效需要100mg / kg / d的剂量以及更高的稳态血浆浓度。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.