| CAS NO: | 1125780-41-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
| 5mg | 询价 |
| 10mg | 询价 |
| 50mg | 询价 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 415.11 |
| Cas No. | 1125780-41-7 |
| Formula | C21H16F3N3O3 |
| Synonyms | SKLB610; SKLB 610; SKLB-610 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.75 mg/mL in DMSO; ≥23 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-methyl-4-(4-(3-(trifluoromethyl)benzamido)phenoxy)picolinamide |
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C1=CC=CC(C(NC2=CC=C(OC3=CC=NC(C(NC)=O)=C3)C=C2)=O)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SKLB610是VEGFR的选择性抑制剂，IC50值为2.2 μM[1]。
VEGFR（血管内皮生长因子受体）的配体是VEGF，通过与VEGF结合，在刺激细胞应答中发挥重要作用。研究表明，在多种癌症中，VEGFR异常表达，其抑制剂被视为有前景的临床治疗方式[1,2]。
SKLB610是VEGF诱导的VEGFR2磷酸化的强效抑制剂。在人肿瘤细胞系中，SKLB610抑制细胞增殖，IC50值为2.2 μM 到25.6 μM。在HUVECs中，SKLB610抑制VEGF刺激的细胞增殖以及VEGFR2磷酸化，以剂量依赖性方式抑制细胞毛细血管形成[1]。SKLB610在水、乙醇、乙酸乙酯、0.5％的Tween 80和纳米混悬剂的溶解度分别为0.34 μg/ml、16500 μg/ml、380 μg/ml、23 μg/ml和103 μg/ml [2,3]。
在HCT116皮下异种移植小鼠模型中，剂量为12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg 的SKLB610治疗10天，浓度依赖性的显著延迟肿瘤生长。另外，经过30天的治疗，50 mg/kg剂量的SKLB610抑制77.1％的肿瘤体积 [1]。
参考文献：
[1]. Cao, Z.X., et al., SKLB610: a novel potential inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases inhibits angiogenesis and tumor growth in vivo. Cell Physiol Biochem, 2011. 27(5): p. 565-74.
[2]. Luo, X., et al., Pharmacokinetic studies of a novel multikinase inhibitor for treating cancer by HPLC-UV. J Chromatogr Sci, 2013. 51(1): p. 17-20.
[3]. Huang, Y., et al., The preparation and evaluation of water-soluble SKLB610 nanosuspensions with improved bioavailability. AAPS PharmSciTech, 2013. 14(3): p. 1236-43.
| Description | SKLB610是血管发生相关的酪氨酸激酶的新型多靶点抑制剂。 | |||||
| 靶点 | FGFR | |||||
| IC50 | ||||||
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