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TCS 21311
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TCS 21311图片
CAS NO:1260181-14-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mg询价
50mg询价

化学性质

Physical AppearanceYellow solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt526.51
Cas No.1260181-14-3
FormulaC27H25F3N4O4
Solubility<52.65mg/ml in DMSO
Chemical Name3-[5-[4-(2-hydroxy-2-methylpropanoyl)piperazin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
Canonical SMILESCC(C)(C(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)C(F)(F)F)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TCS 21311是一种有效的和选择性的JAK3抑制剂,IC50值为8 nM。相较于JAK1、JAK2和TYK2,TCS 21311对JAK3显示出高选择性,对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1017、2550和8055 nM。TCS 21311还抑制GSK-3β、PKCα和PKCθ,IC50值分别为3、13和68 nM [1]。

Janus激酶(JAK)是细胞质蛋白酪氨酸激酶的小家族,包括JAK1、JAK2、Tyk2和JAK3,其通过酪氨酸磷酸化转录激活蛋白(STAT),在起始细胞因子触发的信号事件中起关键作用[2]。由于其与相关细胞因子信号传导途径的相关性,JAK3可以作为治疗干预自身免疫性疾病、炎性疾病和器官移植排斥的重要靶标[2]。

参考文献:
Thoma G, Nuninger F, Falchetto R, et al.  Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(1): 284-288.
Clark M P, George K M, Bookland R G, et al.  Development of new pyrrolopyrimidine-based inhibitors of Janus kinase 3 (JAK3)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2007, 17(5): 1250-1253.

 
 
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