HLI 373

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HLI 373

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

502137-98-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	Cream solid
Storage	Desiccate at RT
M.Wt	414.33
Cas No.	502137-98-6
Formula	C₁₈H₂₃N₅O₂·2HCl
Solubility	<37.79mg/ml in H2O;insoluble in DMSO
Chemical Name	5-((3-(dimethylamino)propyl)amino)-3,10-dimethylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione dihydrochloride
Canonical SMILES	O=C(C1=C(NCCCN(C)C)C2=C(N(C)C1=N3)C=CC=C2)N(C)C3=O.Cl.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50：N/A

HLI 373是一种Hdm2泛素连接酶（E3）抑制剂。

Hdm2泛素连接酶（E3）是一种主要的p53调节剂，通过促进其泛素化和蛋白酶体降解。因此，阻断Hdm2介导的活性可能是表达野生型p53的癌症的治疗方法[1]。

体外：HLI373有效地诱导对DNA损伤剂敏感的几种肿瘤细胞的凋亡。HLI373处理的细胞有显著更多的DNA保留在过滤器上，表明HLI373不诱导U2OS细胞单链断裂。对gp78或AO7没有明显影响，HLI373似乎倾向于抑制Hdm2的泛素连接酶活性。用10 Amol/L 的HLI373治疗U2OS细胞同样导致anti-Hdm2免疫沉淀的泛素化种类的显著降低，而免疫沉淀Hdm2的水平增加。抑制Hdm2介导的泛素化可以触发p53和Hdm2的稳定化，以及优先杀死表达野生型p53的肿瘤细胞。在U2OS细胞中，HLI373通过抑制Hdm2介导的泛素化，而不是通过诱导DNA损伤响应，从而增加p53。HLI373稳定Hdm2和p53效力较高。在对DNA损伤剂敏感的几个肿瘤细胞中，HLI373抑制Hdm2的泛素连接酶活性，并诱导野生型p53依赖性细胞凋亡[1,2]。

体内：目前尚未进行体内有研究。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1]. Kitagaki J, Agama KK, Pommier Y, et al. Targeting Tumor Cells Expressing p53 with a Water-soluble Inhibitor of Hdm2. Molecular Cancer Therapeutics, 2008; 7(8): 2445-1454.
[2]. Yang Y, Kitagaki J, Wang H, Hou DX, Perantoni AO. Targeting the Ubiquitin-proteasome System for Cancer Therapy. Cancer Science, 2009, 100(1): 24-28.