SID 26681509

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SID 26681509

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

958772-66-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	539.65
Cas No.	958772-66-2
Formula	C₂₇H₃₃N₅O₅S
Solubility	<26.98mg/ml in DMSO;<5.4mg/ml in ethanol
Chemical Name	(S)-S-(2-((2-ethylphenyl)amino)-2-oxoethyl) 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)hydrazinecarbothioate
Canonical SMILES	O=C(NNC(SCC(NC1=CC=CC=C1CC)=O)=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50: 56 nM

SID 26681509是一种强效的和可逆的人组织蛋白酶L抑制剂。

组织蛋白酶包括溶酶体蛋白酶家族，其主要功能（如蛋白质降解）在正常细胞内环境稳定中发挥关键作用。组织蛋白酶L的过表达和/或异常活性与许多疾病状态有关。

体外：SID 26681509抑制人组织蛋白酶L，IC50为56 nM。底物加入之前的1、2和4小时与酶预孵育后，SID 26681509效力增加，IC50值分别下降到7.5、4.2和1.0 nM，表明抑制的缓慢开始。还观察到达到100 μM的SID 26681509对人主动脉内皮细胞是无毒的。SID 26681509在恶性疟原虫体外繁殖实验中有效，IC50为15.4 μM。此外，thiocarbazate抑制剂对L. major promastigotes具有毒性，IC50为12.5 μM [1]。

体内：在活生物体测定中，100 μM的SID 26681509对斑马鱼缺乏毒性 [1]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Shah PP,μMyers MC,Beavers MP,Purvis JE,Jing H,Grieser HJ,Sharlow ER,Napper AD,Huryn DM,Cooperman BS,Smith AB 3rd,Diamond SL. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol.2008 Jul;74(1):34-41.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人类主动脉内皮细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	100 μM，37°C，24h
应用	SID 26681509（100 μM）对人主动脉内皮细胞无毒性。在针对恶性疟原虫的体外繁殖实验中，SID 26681509具有活性，IC50为15.4 ± 0.6 μM。SID 26681509对L.主要前鞭毛体具有毒性，IC50为12.5 ± 0.6 μM。
动物实验 [1]:
动物模型	斑马鱼
给药剂量	100 μM
应用	在活体生物实验中，SID 26681509 (100 μM)对斑马鱼没有毒性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Shah P P, Myers M C, Beavers M P, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L[J]. Molecular pharmacology, 2008, 74(1): 34-41.

生物活性

Potent and reversible human cathepsin L inhibitor (IC50 = 56 nM).
Targets	cathepsin L
IC50	56nM