CDK9 inhibitor

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CDK9 inhibitor

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1415559-43-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	499.54
Cas No.	1415559-43-1
Formula	C₂₆H₂₁N₅O₄S
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=NC(=C2)C3=CC(=CC=C3)N4C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)NS(=O)(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CDK9抑制剂是一种小分子选择性CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶9)抑制剂，IC50值39 nM[1]。

CDKs是一组丝氨酸/苏氨酸激酶，广泛分布于所有已知的真核细胞中。CDKs通过与细胞周期蛋白结合并形成异源二聚体而被激活。在二聚体中，CDK作为催化亚基，使包括核纤层蛋白，核仁和组蛋白H1在内的下游蛋白磷酸化。CDKs通过这种方式参与细胞周期调控。CDK9是CDK家族中的特殊成员，通过磷酸化RNA聚合酶II来影响转录的延伸阶段。其同伴是正性延伸因子b (P-TEFb)。据报道，CDK9是包括HIV-1和HSV1在内的多种病毒感染所必需的[1]。

CDK9抑制剂是基于（6-苯基-嘧啶-4-基）-苯胺结构的4-氨基苯酚衍生物。研究显示，它比以前发现的针对CDK9的抑制剂有更高的选择性。CDK9抑制剂对CDK1/CycB、CDK2/CycE、 CDK3/CycE、CDK4/CycD1、CDK5/p35、CDK6/CycD1和CDK7/CycH的IC50值都高于1 μM。CDK9抑制剂无细胞毒性。以CDK9抑制剂治疗，在1 μM和2 μM使细胞存活的比率分别是101%和115%。同样，研究显示其在H9细胞中无明显毒性。在p24实验中，CDK9抑制剂显示了其抑制HIV-1传播的能力，大约减少了10%的p24的产生[1]。

参考文献：
1. Németh G, Varga Z, Greff Z, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem, 2011; 18(3):342-58.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MT4细胞
制备方法	上述化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	2.5 μM；1周
实验结果	在感染了HIV-1的MT4细胞中，2.5 μM CDK9 Inhibitor抑制阳性转录延长因子b (P-TEFb)，从而有效抑制HIV-1增殖。此外，在MT4细胞中，1 μM和2 μM的CDK9 Inhibitor分别导致101%和115%的细胞活性。上述结果表明，CDK9 Inhibitor没有细胞毒性。在p24测定中，CDK9 Inhibitor使p24蛋白表达下调了10%。
References: [1]. Németh G, Varga Z, Greff Z, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem, 2011;18(3):342-58.