化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 404.44 |
Cas No. | 1619994-69-2 |
Formula | C17H20N6O4S |
Solubility | ≥40.4 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | ethyl (3-methyl-6-(4-methyl-3-(methylsulfonamido)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-8-yl)carbamate |
Canonical SMILES | CC1=C(NS(C)(=O)=O)C=C(C2=NN3C(C(NC(OCC)=O)=C2)=NN=C3C)C=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Bromosporine是bromodomains的广谱抑制剂,作用于BRD2、BRD4和BRD9,IC50值分别为0.41 μM、0.29 μM和0.122 μM[1]。
Bromodomains是一个含110个氨基酸的蛋白结构域,可以识别单乙酰赖氨酸残基,在将染色质修饰酶靶向特异性位点方面起关键作用。据报道,包含BRDs的蛋白参与许多疾病的发展,包括癌症、炎症性疾病和神经系统疾病。
据报道,bromosporine作用于BAZ2A、BRPF3、CECR2、FALZ和TIF-1α,IC50值分别为9.36 μM、48.11 μM、0.017 μM、5.655 μM和12.38 μM[1]。
参考文献:
[1]. University of Oxford. Structural Genomics Consortium Nuffield Dept. of Clinical Medicine. 15th Hellenic Symposium of Medicinal Chemistry Athens, 30, May, 2012.
生物活性
描述 | Bromosporine是一种非选择性的bromodomain抑制剂。 |
靶点 | bromodomain | | | | | |
IC50 | | | | | | |