化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 305.29 |
Cas No. | 130929-57-6 |
Formula | C14H15N3O5 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥12.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.1 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide |
Canonical SMILES | CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Entacapone是一种第二代儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,可有效地抑制小鼠肝脏总COMT,半数最大抑制浓度IC50值和抑制常数Ki值分别为20.1 nM和10.7 nM。Entacapone对大鼠肝脏可溶性COMT(S-COMT)和大鼠肝脏膜结合COMT(MB-COMT)的IC50值分别为14.3 nM和73.3 nM[1]。
Entacapone被用作帕金森病(PD)患者标准左旋多巴-多巴脱羧酶抑制剂疗法的辅助药物,因为其可抑制3-O-甲基多巴的产生,以提高左旋多巴的生物利用度,还可延长左旋多巴的持续时间和临床效果[1]。
参考文献:
[1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jrvinen T, Mnnist PT. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506.