化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 294.3 |
| Cas No. | 133550-30-8 |
| Formula | C17H14N2O3 |
| Synonyms | Tyrphostin B42 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.7 mg/mL in DMSO; ≥4.73 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)C#N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
AG-490是一种酪氨酸激酶抑制剂[1]。
作为酪氨酸激酶抑制剂家族的一员，AG-490对多种激酶具有抑制活性。该物质可在 ALL病人的B细胞前体中抑制过度活跃的JAK2，在嗜酸细胞中抑制细胞因子诱导的JAK2活化，并可在蕈样肉芽肿源性T细胞中抑制STAT3活化。AG-490也可靶向JAK3及其下游STAT和MAPK信号通路。在IL-2依赖的T细胞系D10中，AG-490可抑制IL-2诱导的细胞增殖，IC50值为25 μM，且不影响IL-2R链表达。该物质也可抑制IL-2调控的STAT5a和STAT5b磷酸化，IC50值为50 μM-70 μM。此外，AG-490可降低IL-2诱导的DNA结合，对STAT5a/5b、STAT1和STAT3的程度分别为78%、65%和65%。所有结果表明，AG-490可能为抑制免疫病理病情带来有益的临床疗法[1]。
参考文献：
[1] Wang L H, Kirken R A, Erwin R A, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. The Journal of Immunology, 1999, 162(7): 3897-3904.
生物活性
| Description | AG-490是一种酪氨酸激酶抑制剂，对JAK2、EGFR和ErbB2的IC50值分别为约10 μM、0.1 μM和13.5 μM。 |
| 靶点 | JAK2 | EGFR | ErbB2 | | | |
| IC50 | ～10 μM | 0.1 μM | 13.5 μM | | | |
